Ланзоптол: инструкция по применению, аналогичные средства, совместимость с другими препаратами

Ланзоптол – представитель группы ингибиторов протонной помпы, которые активно применяются в терапии язвенных и эрозивных поражений на фоне повышенной кислотности желудочного сока. Назначается в составе комбинированного лечения, для профилактики – как монотерапия.

Ланзоптол: лекарственная форма и компоненты

Лекарство выпускается в форме капсул по 30 мг действующего компонента лансопразола. В одном блистере 7 капсул, в пачке картонной отпускается два блистера. Препарат содержит сахар, сахарозу. Капсулы белые, гранулы могут иметь коричневый оттенок.

Фармакологическое действие

Лансопразол, как действующий компонент препарата, представляет группу ингибиторов протонного насоса желудка. Он угнетает действие соляной кислоты еще на стадии ее образования, так как блокирует активность Н+-АТФ-азы, отвечающей за перенос протонов для синтеза хлороводородной кислоты.

Интенсивность угнетения секреции зависит от дозировки и обычно обратимая. Препарат влияет на любой вид секреции желудочного сока. В свою активную форму действующий компонент превращается в кислой среде, вступая в химическую реакцию с Н+-АТФ-азой и превращая ее в неактивную.

Влияние на секрецию

Лансопразол – специфический ингибитор, разовая дозировка которого угнетает выделение сока на 80%. Повторное применение в течение недели обуславливает еще большее угнетение активности желудочного сока. Облегчение симптоматики заболеваний ЖКТ обусловлено угнетением базального типа секреции.

Через неделю после повторного применения базальный вид секреции у пациентов был угнетен на 85%. Быстрое устранение симптоматического комплекса наблюдается уже после применения одной капсулы.

У пациентов с язвенным поражением двенадцатиперстной кишки облегчение симптомов было отмечено через две недели, с язвами желудка и рефлюкс-эзофагитом – через месяц.

В результате снижения кислотности Ланзоптол создает лучшие условия для повышения эффективности антибиотикотерапии Хеликобактерии.

Фармакокинетика

Разовая дозировка способствует обнаружению пиковых концентраций в крови в течение двух часов. Параллельный прием еды замедляет всасывание и биологическую доступность.

Большая часть препарата метаболизируется клетками печени, метаболиты выводятся гепатобилиарной и мочевыделительной системой. Период полувыведения из плазмы крови – до двух часов.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилой возрастной группы уменьшается клиренс препарата, а период полувыведения ускорен в 1,5-2 раза. Пиковые концентрации в крови не изменяются.

У детей влияние препарата аналогично взрослым при введении уменьшенных дозировок, рассчитанных по массе тела. При почечной и печеночной недостаточности влияние лансопразола значительно усиливается.

Кому показано применение

Ланзоптол назначают при рефлюкс-эзофагите, а также в составе комбинированной антибиотикотерапии Хеликобактерии. Эффективен при ульцерогенной аденоме поджелудочной железы с высоким выделением гастрина.

Противопоказания

Запрещено принимать Ланзоптол при эпизодах повышенной чувствительности к действующему компоненту в истории болезни. Противопоказан при злокачественных опухолях желудка и в сочетании с атазанавиром.

Способ применения

Назначается взрослым перорально. Терапевтическую дозировку препарата принимают за полчаса до еды, не разжевывая, запивая половиной стакана воды. Если прием капсулы невозможен, ее содержимое можно растворить в столовой ложке яблочного сока и быстро проглотить. Растворение проводят и в том случае, если введение препарата проводится через зонд.

Максимальная суточная дозировка составляет 0,06 г, пациентам с недостаточной функцией почек – 0,03 г. При доброкачественных опухолях поджелудочной железы максимальные дозировки могут быть превышены по решению лечащего врача.

При необходимости приема удвоенных суточных дозировок принимать их нужно в два раза – перед завтраком и перед ужином. Пропущенную дозировку принять как можно быстрее, но если подходит время приема следующей дозировки, принимать пропущенную нельзя.

При умеренной степени недостаточности почечной и/или печеночной функции коррекция дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функций выбирают минимальную эффективную дозу. Пожилым пациентам можно не корректировать дозу.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции на Ланзоптол:

• боли в эпигастральной области;
• диарея, тошнота;
• головные боли;
• повышение АД, стенокардия;
• печеночные поражения, отрыжка, изменение цвета каловых масс.

Среди прочих расстройств возможны реакции со стороны пищеварительного тракта, нарушение формулы крови, ощущение тяжелого сердцебиения.

На ЦНС препарат может влиять с развитием апатии, депрессивности, бессонницы или сонливости, ощущения мурашек по коже и спутанности сознания. Респираторная система может реагировать фарингитом, ларингитом, одышкой, инфекциями дыхательных путей. Мочевыделительная система в редких случаях реагировала воспалением почек, образованием камней и нарушением менструального цикла.

Комбинированная терапия

При проведении терапии с кларитромицином и амоксициллином для эрадикации Хеликобактерии не отмечалось специфических нежелательных реакций. Пациенты отмечали жидкий стул, головные боли и извращения вкусового восприятия. Побочные эффекты в этом случае недлительны и не требуют прекращения терапии.

У пациентов на комбинированной терапии отмечалось повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинина, глобулинов. Несмотря на изменения в лабораторных показателях, не отмечалось развития желтухи при применении терапевтических дозировок.

Передозировка

Нет данных о передозировке Ланзоптолом. Одноразовый прием дозировок, в десять раз превышающих допустимые суточные, не сопровождался симптомами передозировки. Однако такое дозирование может усиливать побочные реакции. При передозировке гемодиализ не покажет эффективности. Для снижения всасывания препарата принимают сорбенты.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено сочетание Ланзоптола с такими медикаментами:

• атазанавир;
• индометацин;
• ибупрофен;
• фенитоин;
• пропранолол;
• преднизолон;
• диазепам;
• кларитромицин.

Коррекция дозировки Ланзоптола требуется при одновременном применении таких лекарств:

• флувоксамин;
• рифампицин;
• зверобоя трава;
• кетоконазол,
• итраконазол;
• дигоксин, соли железа.

Антацидные средства снижают эффективность Ланзоптола, потому их применение нужно разграничить по времени на час. Перед началом курса лечения Ланзоптолом следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые принимаются на данный момент или принимались в течение двух недель.

Особенности лечения

• Перед началом терапии следует исключить злокачественные новообразования желудка, так как Ланзоптол может маскировать их присутствие.
• При непереносимости фруктозы или глюкозно-галактозной мальабсорбции применение лекарства запрещено.
• Под влиянием Ланзоптола снижается кислотность желудочного сока, в связи с чем повышается риск развития желудочно-кишечных инфекций.
• Применение Ланзоптола в течение трех и более месяцев опасно развитием гипомагниемии.
• Применение больше года опасно повышением риска перелома бедра, хребта или запястья.

Беременным и кормящим

Женщинам при вынашивании ребенка и в период грудного вскармливания нельзя принимать Ланзоптол. Во время лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении кормления перед началом терапии, если женщина нуждается в ней.

Условия отпуска и цены

Лекарственное средство отпускается из аптек по рецепту лечащего врача. Хранить только в оригинальной упаковке при комнатной температуре.

Цена Ланзоптола в аптеках Москвы – от 383 до 396 рублей за упаковку. Почем можно купить препарат в других регионах следует уточнять на местах, так как цена может отличаться.

Аналоги препарата

Аналогами Ланзоптола по действию являются:

• Омез;
• Париет;
• Рабепразол;
• Барол;
• Зульбекс;
• Гасек;
• Лосек;
• Ультоп;
• Дексилант.

Отзывы пациентов

• «Ланзоптол хорошо помог при лечении язвы желудка. Сначала врач назначила гастроскопию сделать с биопсией, чтоб исключить злокачественные опухоли. Потом назначила эти таблетки и еще таблетки с висмутом. Пила месяц, потом повторная гастроскопия – язва зарубцевалась.» — Яна, г. Ставрополь
• «Тут главное не пугаться побочных эффектов – если пить строго по схеме и не пропускать ничего, то все будет хорошо. Ланзоптол хорошо перенесла и с рефлюкс-эзофагитом, как говорит мой гастроэнтеролог, вышла в длительную ремиссию.» — Людмила, г. Саратов
• «Не очень дешевый препарат, но все-таки: уже через неделю стало лучше, исчезли острые боли, а болело в районе печени. Оказалось, что это эрозия двенадцатиперстной кишки. Вылечил Ланзоптолом в течение месяца, но побочки были. Курс на месяц недешево обошелся, но результатом доволен.» — Сергей, г. Москва

Ланзоптол

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза).

С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью различной степени прием лансопразола приводил к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) до 500% по сравнению со здоровыми пациентами.

При наличии у пациента тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лансопразола.

Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении вещества Лансопразол

Улучшение самочувствия пациентов в ответ на терапию лансопразолом не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.

Следует в плановом режиме проводить все профилактические диагностические мероприятия, нацеленные на раннее выявление патологических новообразований в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника.

Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов.

Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами.

Применение у детей вещества Лансопразол

Проведено открытое плацебо-неконтролируемое, мультицентровое исследование лансопразола, включавшее 66 детей от 1 года до 11 лет, больных ГЭРБ. Начальная доза лансопразола рассчитывалась исходя из массы тела пациентов: дети с массой тела < 31 кг получали лансопразол в дозе 15 мг/сутки на протяжении 8-12 недель, дети с массой тела > 30 кг получали лансопразол в дозе 30 мг/сутки на протяжении 8-12 недель. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами (наблюдались по крайней мере у двух пациентов) были запор (5%) и головная боль (3 %).

Применение Ланзоптол при беременности и кормлении

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактацииИзвестно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком.

Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.

Читайте также:  Фотоэпиляция и лазерная эпиляция: сравнение эффективности методик, преимущества и недостатки, механизм воздействия, ограничения к проведению

Передозировка

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки). Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего.

Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450.

Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии лансопразола

Совместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови.

Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19.

Побочные действия Ланзоптол

Со стороны органов ЖКТ:

• диарея;
• менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе;
• редко — запор;
• в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

1. головная боль;
2. редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови:

• редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями);
• в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Клинический опыт использования вещества Лансопразол

Клинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо.

Ниже представлена дополнительная информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов при амбулаторном режиме приема лансопразола и возникавших менее, чем в 1% случаев.

• Общие расстройства: астения, аллергические реакции, вздутие живота, боли в спине, боли в груди, боли в шее, боли в тазу, отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопальные состояния, инфаркт миокарда.
• Со стороны органов ЖКТ: нерегулярный стул, анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, колит, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, стеноз пищевода, язва пищевода, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы фундального отдела желудка, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, глоссит, повышение аппетита, повышение слюноотделения, мелена, тошнота, рвота, язвы рта, стоматит, ректальные кровотечения, тенезмы, жажда, язвенный колит.
• Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз.
• Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, гемолиз, лимфаденопатия.
• Метаболические нарушения: авитаминоз, дегидратация, подагра, гипергликемия, гипогликемия, периферические отеки, потеря веса.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артриты, мышечные судороги, миалгия, миастения, синовиты.
• Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, сонливость, амнезия, беспокойство, тревога, апатия, судороги, деменция, депрессия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, галлюцинации, двоение в глазах, головокружение, гемиплегия, гиперкинезия, повышение/снижение либидо, парестезии, тремор, амблиопия, блефарит, катаракта, коньюнктивит, светобоязнь, глаукома, дистрофия сетчатки, выпадение полей зрения, глухота, средний отит, шум в ушах, паросмия, искажение или потеря вкуса.
• Со стороны респираторной системы: астма, бронхит, диспноэ, кровохарканье, носовые кровотечения, икота, новообразования гортани, фарингит, пневмофиброз, пневмония, ринит, синусит, стридор.
• Со стороны кожных покровов: акне, аллопеция, контактный дерматит, кожный зуд, макулопапулярная сыпь, дистрофические изменения ногтей, потливость, крапивница, карцинома кожи.
• Со стороны урогенитального тракта: нарушения менструального цикла, дизурия, гинекомастия, импотенция, нефролитиаз, полиурия, боль в уретре, учащенное мочеиспускание, вагинит, проблемы со стороны репродуктивной функции мужчин, симптомы дисфункции мужских половых желез (тестикул).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью. Противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию, анафилактический шок, ангиоэдему, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивницу).

Показания к применению Ланзоптола

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоязвенное. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета.

Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6).

После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови).

Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут).

Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным. Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке.

Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется).

После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит.

Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек.

Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Характеристика

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Химическое название Ланзоптола

2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

Ланзоптол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Фармакологическая группа — Ингибиторы протонного насоса.

Показания к применению

• лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС (НПВС-гастропатия);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с двумя антибактериальными препаратами);
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.

Форма выпуска

капсулы 30 мг; блистер 7 пачка картонная 2;
капсулы 30 мг; блистер 7;

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+-К+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80–97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3–4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но не изменяет тормозящее влияние на желудочную секрецию). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в среднем после перорального приема 30 мг — 1,7 ч, Cmax — 0,75–1,15 мг/л.

Cmax и AUC примерно пропорциональны однократно принятой дозе. Фармакокинетика в интервале доз от 15 до 60 мг линейна, т.е. концентрации пропорциональны принятой дозе, параметры постоянны, кумуляции нет. Связывание с белками плазмы — 97%. Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень.

T1/2 — 1,3–1,7 ч. Экскреция почками (в виде активных метаболитов — лансопразола сульфона и гидроксилансопразола) — 14–23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет) и с желчью — 2/3. При печеночной недостаточности и у пожилых пациентов выведение замедляется.

Читайте также:  Энтеровирусная инфекция: какие существуют методы профилактики и как проявляется?

Т1/2 при печеночной недостаточности — 3,2–7,2 ч и у пожилых — 1,9–2,9 ч.

Использование во время беременности

Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен. При беременности можно использовать с осторожностью только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. лансопразол проникает в грудное молоко.

Противопоказания к применению

1. повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам препарата;
2. беременность (I триместр);
3. период лактации;
4. возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении у детей).

С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность (II–III триместры), пожилой возраст, злокачественные новообразования ЖКТ, наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и/или галактозы, дефицит сахарозо-изомальтазы.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях — анемия.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — боль в животе, диарея, тошнота, сухость во рту, диспепсия, извращение вкуса, метеоризм; редко — желтуха, гепатит; очень редко — язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, нечасто — недомогание, головокружение, возбуждение, страх, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тревожность.
• Со стороны органов чувств: часто — боль в глазах, нарушение зрения; очень редко — шум в ушах.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожный зуд, пурпура, петехии и потеря волос; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема.
• Со стороны скелетно-мышечных и соединительной тканей: редко — боль в суставах, мышцах и костях.
• Co стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатинемия; очень редко — урогенитальные расстройства, импотенция, увеличение грудных желез или гинекомастия.
• Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
• Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожная сыпь; очень редко — анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема.
• Нарушения метаболизма и питания: редко — анорексия, повышение аппетита.
• Прочие: алопеция, слабость.

Взаимодействие

Лансопразол уменьшает кислотность желудочного сока, что может повлиять на всасывание некоторых препаратов. Например, уменьшает биодоступность кетоконазола, эфиров ампициллина и солей железа.

Биодоступность дигоксина увеличивается на 10%, что клинически незначимо для большинства пациентов.

Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, ибупрофена, индометацина, кларитромицина, преднизолона, пропранолола, терфенадина или варфарина, фенитоина).

1. Снижает на 10% клиренс теофиллина, эффект клинически незначим.
2. Изменяет pН-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
3. Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал в 30–40 мин между приемом этих препаратов).
4. Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч или через 1–2 ч после приема лансопразола).

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая.

При однократном приеме принимать препарат предпочтительней утром, перед завтраком, но возможен прием препарата и вечером, перед ужином.

При необходимости двукратного приема препарат назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная ст.ложка) и проглотить, не разжевывая. Возможно введение через желудочный зонд.

• Максимальная суточная доза — 60 мг, в случае синдрома Золлингера-Эллисона — может быть выше.
• При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половины дозы, постепенно увеличивая ее до рекомендуемой, но не более 30 мг/сут.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: 30 мг/сут в течение 2–4 нед, в резистентных случаях — до 60 мг/сут.
• Язвенная болезнь желудка в фазе обострения: по 30 мг/сут в течение 2–4 нед.
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС (НПВС-гастропатия): по 30 мг/сут в течение 4–8 нед.

ГЭРБ, в т.ч. рефлюкс-эзофагит и НЭРБ: 30 мг/сут в течение 4–8 нед; при необходимости в случае эрозивного эзофагита длительность терапии можно увеличить в 2 раза.

С целью эрадикации Helicobacter pylori: пo 30 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней в сочетании с двумя антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также эрозивного эзофагита: по 30 мг/сут. Эффективность и безопасность 12-месячной терапии лансопразолом доказана.

Профилактика язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, а также диспептических симптомов при приеме НПВС: 30 мг 1 раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуется стартовая доза — 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости приема суточной дозы 120 мг рекомендуется разделить ее на 2 приема. Длительность терапии определяется врачом.

Передозировка

Существует одно сообщение о передозировке — пациент принял 600 мг лансопразола без каких-либо неблагоприятных эффектов.

Лечение: симптоматическое, пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Лансопразол уменьшает кислотность желудочного сока, что может повлиять на всасывание некоторых препаратов. Например, уменьшает биодоступность кетоконазола, эфиров ампициллина и солей железа.

Биодоступность дигоксина увеличивается на 10%, что клинически незначимо для большинства пациентов.

Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, ибупрофена, индометацина, кларитромицина, преднизолона, пропранолола, терфенадина или варфарина, фенитоина).

1. Снижает на 10% клиренс теофиллина, эффект клинически незначим.
2. Изменяет pН-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
3. Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал в 30–40 мин между приемом этих препаратов).
4. Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч или через 1–2 ч после приема лансопразола).

Особые указания при приеме

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Поэтому рекомендуется до и после лечения обязательный эндоскопический контроль.

С осторожностью необходимо принимать Ланзоптол пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и лицам пожилого возраста; при этом максимальная суточная доза — 30 мг.

Изменения доз пациентам с заболеваниями почек не требуется.

Ланзоптол содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и/или галактозы, дефицитом сахарозо-изомальтазы.

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами. В рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

1. A Пищеварительный тракт и обмен веществ
2. A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности
3. A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе
4. A02BC Ингибиторы протонового насоса

Ланзоптол Капсулы: инструкция, описание PharmPrice

Лекарственная форма

Капсулы 30 мг

Состав

Одна капсула содержит:

• активное вещество – лансопразол 30 мг,
• вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, кислоты метакриловой — этилакрилата кополимера (1:1) 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E171),
• состав  капсулы: титана диоксид (E171), желатин.

Описание

Капсулы размера №1 (ЕФ) с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до кремово-белого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.

Код АТХ А02ВС03.

Фармакокинетика

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биотрансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. Так как лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, он применяется перорально в кишечнорастворимых формах для общего всасывания.

Всасывание и распределение

После однократной дозы биодоступность лансопразола составляет 80-90%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются в течение 1,5 – 2,0 часов. Прием пищи замедляет уровень всасывания лансопразола и снижает биодоступность примерно наполовину. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Установлены идентичные значения АUС лансопразола в невскрытых капсулах и лансопразола из вскрытых капсул с последующим смешением гранул  с небольшим количеством апельсинового, яблочного или томатного сока или смешением со столовой ложкой яблочного или грушевого пюре, йогурта, пудинга или творога.

Идентичное значение AUC также было продемонстрировано при смешении гранул с яблочным соком для введения через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол активно метаболизируется в печени, в основном, ферментом CYP2C19 с образованием сульфон, сульфид и производных 5-гидроксила лансопразола; в метаболизме также участвует фермент CYP3A4.  Метаболиты не имеют или имеют низкую антисекреторную активность и  выводятся почками и желчью.

Период полувыведения в плазме варьирует от 1 до 2 часов после приема однократной или многократной дозы, кумуляции не происходит. Примерно одна треть препарата выводится мочой и две трети — фекалиями.

У пациентов пожилого возраста клиренс лансопразола снижен, период полувыведения увеличивается примерно на 50% — 100%. Максимальные уровни в плазме крови у пациентов пожилого возраста не увеличиваются.

У педиатрических пациентов (у детей и подростков в возрасте 1-17 лет) фармакокинетика лансопразола в дозе 15 мг  для детей с массой тела менее 30 кг  и  в дозе 30 мг для детей с массой тела более 30 кг аналогична фармакокинетике у взрослых. Исследования доз лансопразола 17 мг/м2 поверхности тела или 1 мг/кг массы тела у детей в возрасте от 2-3 месяцев до года также показали сопоставимую экспозицию, по сравнению со взрослыми.

Читайте также:  Пепонен: инструкция по применению, рекомендуемая дозировка и аналоги препарата

По сравнению со взрослыми, более высокая экспозиция лансопразола наблюдалось у детей в возрасте младше 2-3 месяцев при дозировке 1,0 мг/кг и 0,5 мг/кг массы тела, после приема однократной дозы.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Воздействие лансопразола удваивается у пациентов с печеночной недостаточностью лёгкой формы и значительно увеличивается у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой формы.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

CYP2C19 обусловлен генетическим полиморфизмом и 2-6 % населения, называемые медленными метаболизаторами (PMs), являются гомозиготами для мутантного аллель гена CYP2C19, поэтому испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19. Воздействие лансопразола в несколько раз выше у PMs, чем у быстрых метаболизаторов (EMs).

Фармакодинамика

Лансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), блокирует заключительную стадию формирования желудочного сока, замедляя активность H+/K+ АТФазы париетальных клеток желудка.

Ингибирование является дозозависимым и обратимым, оказывает  влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока.

Лансопразол концентрируется в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, при этом препарат вступает в реакцию с сульфгидриловой группой H+/K+АТФазы, вызывая замедление действия ферментов.

Влияние на желудочную секрецию

Однократная пероральная доза лансопразола 30 мг ингибирует пентагастри-стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80%. После повторного ежедневного применения в течение семи дней, ингибирование секреции желудочного сока достигает примерно 90%.

Это оказывает соответствующее влияние на базальную секрецию желудочного сока. Однократная пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70% и симптомы, соответственно, снижаются с приема первой дозы. После восьми дней повторного применения снижение происходит примерно на 85%.

Незамедлительное облегчение симптомов достигается приемом одной капсулы (30 мг) ежедневно, и большинство пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки восстанавливаются в течение 2 недель, пациенты с язвой желудка и рефлюкс-эзофагитом — в течение 4 недель.

Снижая желудочную кислотность, лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики могут быть эффективны против H. pylori.

Показания к применению

• лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
• лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита
• эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами для лечения язвенных заболеваний, связанных сH. Pylori
• лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов требующих продолжительного лечения  НПВП
• гастроэзофагиальный рефлюкс с клиническими проявлениями
• синдром Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Для оптимального эффекта, Ланзоптол, капсулы 30 мг,  следует принимать один раз в день по утрам, за исключением случаев применения для эрадикации H. Pylori, когда лечение следует проводить по схеме приёма 2 раза в день — один раз утром, один раз вечером.

Ланзоптол следует принимать по меньшей мере за 30 минут до приёма пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

Для облегчения приёма у пациентов, страдаюших затруднением глотания, капсулы можно вскрыть и гранулы размешать с небольшим количеством воды, яблочного/томатного сока или высыпать на небольшое количество легкой пищи (например, йогурт, яблочное пюре).

Капсулы также можно вскрыть и гранулы размешать с 40 мл яблочного сока для введения через назогастральный зонд.  После приготовления суспензии или смеси, препарат следует ввести незамедлительно.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 2-х недель. Для пациентов, полностью не пролечившихся в течение этого периода, лечение может быть продолжено этой же дозировкой в течение следующих 2-х недель.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Язва обычно заживает в течение 4-х недель, но пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

Профилактика рефлюкс-эзофагита: 30 мг один раз в день.

При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует рассмотреть местные официальные методологические принципы относительно бактериальной устойчивости, продолжительности применения, (в большинстве случаев 7 дней, но иногда до 14 дней), и соответствующего применения антибактериальных средств.

Рекомендуемая доза составляет 30 мг лансопразола дважды в день в течение 7 дней в сочетании с одним из следующих препаратов:

• кларитромицин 250-500 мг два раза в день + амоксициллин 1г два раза в день
• кларитромицин 250 мг два раза в день + метронидазол 400-500 мг два раза в день.

Уровень эрадикации H. pylori доходит до 90% при комбинированном применении кларитромицина с лансопразолом и амоксициллином или кларитромицина с лансопразолом и метронидазолом.

Через 6 месяцев после успешного лечения эрадикации, риск появления реинфекций снижается, в связи с этим рецидив маловероятен.

Схема приема лекарств, включающая лансопразол 30 мг два раза в день, амоксициллин 1г  два раза в день и метронидазол 400-500 мг два раза в день показала более низкие уровни эрадикации, по сравнению со схемой, в которую включен кларитромицин. Такое применение возможно для пациентов, которые не могут принимать кларитромицин, как часть эрадикационной терапии, когда местные уровни устойчивости, в сравнении с метронидазолом, низки.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов с необходимостью продолжительного лечения НПВП 30 мг Ланзоптола один раз в день, в течение 4-х недель.

Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продлено еще на 4 недели. Пациентам с высоким риском или с трудно лечимыми язвами возможны более длительный курс лечения и/ или применение более высоких доз.

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП, у пациентов с повышенным риском (таким как возраст > 65 или хроническая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), требующих  продолжительного лечения НПВП 30 мг один раз в день.

Гастроэзофагеальный рефлюкс с клиническими проявлениями

Рекомендуемая доза составляет 30 мг ежедневно. Ослабление симптомов наблюдается практически сразу. Необходимо рассматривать индивидуальный подбор дозировки. В случае, если симптомы не снижаются в течение 4 недель с ежедневной дозировкой 30 мг, рекомендуется дальнейшее обследование.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозировку следует подбирать индивидуально и лечение следует продолжать столько, сколько это необходимо. Применяются также суточные дозы до 180 мг. При необходимости применения доз, превышающих 120 мг, дозу необходимо разделить в 2 приема.

Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с заболеванием печени умеренной или тяжелой степени должны находиться под регулярным наблюдением, рекомендуется 50% снижение суточной дозы.

По причине сниженного клиренса лансопразола у пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы, основанная на индивидуальных показаниях. Не следует превышать суточную дозу 30 мг у пациентов пожилого возраста, за исключением вынужденных случаев клинических показаний.

Дети

Лансопразол не рекомендуется для применения у детей по причине ограниченности клинических данных. Следует избегать лечения младенцев, не достигших годовалого возраста, поскольку имеющиеся данные не показали положительного эффекта в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до < 1/10):

• головная боль, головокружение
• тошнота, диарея, боль в животе, запор, рвота, метеоризм, сухость во рту или в горле
• повышение уровней ферментов печени
• крапивница, кожный зуд, высыпания
• усталость

Нечасто (от ≥1/1 000 до 1 года), может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Установлено, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска.

Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Лансоптол содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью, не следует принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, как головокружение, вертиго, нарушения зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции (товара):

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz