Контролок таблетки 20, 40 мг, ампулы: инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов

Существуют две формы выпуска данного средства – таблетки и порошок, и состав каждого из них немного различается.

Состав

Главным активным веществом в препарате является пантопразол натрия сесквигидрат. Помимо того, лекарство содержит в своём составе такие дополнительные вещества, как очищенная вода, маннитол, повидон К90, стеарат кальция, кросповидон, а также безводный карбонат натрия.

В состав оболочки таблеток Контролока входят: гипромеллоза 2910, диоксид титана, повидон К25, пропиленгликоль, жёлтый оксид железа, а также в состав лекарства входят триэтилцитрат и эудрагит L30D-55.

Стоит отметить, что каждая таблетка маркирована специальными коричневыми чернилами, в которых находятся соевый лецитин, эмульсия полидеметилсилоксана (то есть демитекон 1510), а также красный, жёлтый и чёрный оксиды железа.

В химическом составе одного пакетика порошка, предназначенного для приготовления раствора, находятся 45,1 мг активного вещества – пантопразол натрия сесквигидрат. Также в порошок входят несколько дополнительных соединений: 0,24 мг гидроксида натрия, 1 мг динатрия эдитата.

Форма выпуска

Контролок выпускается в таблетках, которые имеют выпуклый вид, а также особое покрытие в виде кишечнорастворимой оболочки. Ядро таблетки обладает почти прозрачным белым цветом, а оболочка обладает желтоватым цветом. На самом лекарственном средстве имеется маркировка P20 и P40, что означает дозировку в мг.

В одной картонной упаковке находятся 3, 4 или 1 блистер по 5 или 7 штук в каждом, а также 1-2 блистера по 14 таблеток.

Порошок Контролок – это сухая субстанция белого цвета, которая предназначена для приготовления раствора. В основном порошкообразное лекарственное средство выпускается во флаконах.

Показания к применению

Контролок 20 мг используют при:

• изжоге;
• тошноте;
• кислой отрыжке.

Контролок 40 мг назначают при:

• обострённой язвенной болезни двенадцатипёрстной кишки и желудка;
• эрозивном гастрите;
• синдроме Золлингера-Эллисона;
• эрадикции Helicobacter pilori в сочетании с антибактериальными лекарственными препаратами;
• стрессовых язвах;
• осложнениях, которые вызвала язва;
• эрозивном рефлюкс-эзофагите;
• неэрозивной рефлюкс болезни.

Противопоказания

Этот лекарственный препарат противопоказан к применению, если у пациента имеется:

1. Диспепсия невротического гинеза.
2. Беременность или период лактации.
3. Высокая чувствительность или полная непереносимость ингредиентов лекарства, а также сои.

Стоит отметить, что Контролок запрещено употреблять детям до 18 лет и комбинировать применение препарата с Атазанавиром.

Побочные эффекты

Лекарство имеет следующие побочные эффекты:

• Диарея.
• Головная боль.
• Агранулоцитоз.
• Запор.
• Головокружения.
• Метеоризм.
• Дисгевзия.
• Нарушение зрения.
• Зуд.
• Жжение.
• Фоточувствительность.
• Миалгия.
• Депрессивное состояние.
• Тошнота.
• Вздутие живота.
• Сухость во рту.
• Боли в животе.
• Тромбоцетопения.
• Лейкопения.
• Панцитопения.
• Лихорадка.
• Периферический отёк.
• Повышение уровня ТГ (тиреоглобулин).
• Повреждение клеток печени.
• Повышение уровня ферментов печени.
• Гепатоцеллюлярные повреждения.
• Желтуха.
• Дезориентация.
• Ангионевратический отёк.
• Синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) и болезнь Лайелла.
• Высыпания на кожном покрове.
• Интерстициальный нефрит.
• Крапивница.
• Экссудативная многоформная эритема.
• Токсический эпидермальный некролиз.
• Артралгия.
• Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов).
• Изменение массы тела.
• Гипонатриемия, гипомагниемия.
• Анафилактические реакции.
• Анафилактический шок.
• Нарушение сна.
• Галлюцинации.
• Спутанность сознания.
• Обострение симптомов заболевания при их существовании до начала использования Контролока.
• Гинекомастия.
• Слабость.
• Утомляемость.
• Недомогание.
• Повышение температуры тела.

Инструкция по применению

В инструкции сказано, что таблетки для принятия внутрь требуется запивать большим количеством чистой воды. Также тут не говорится о времени принятия пищи, потому что это не оказывает сильного влияния на эффективность лечения Контролоком. Но для достижения хорошего результата производитель рекомендует создать график применения препарата в зависимости от заболевания и его тяжести.

Лекарство Контролок в виде порошка для раствора применяется в ситуациях, когда нужен ввод препарата внутривенно. По инструкции следует смешать 10 мл физиологического раствора с сухим веществом. Иногда в такой раствор добавляют хлорид натрия, а также раствор глюкозы.

Особенно важно использовать получившийся раствор не более, чем через 3 часа после приготовления.

Стоит отметить, что ещё не наблюдалось ни одного случая передозировки во время применения данного средства.

Контролок при беременности

Лекарственное средство противопоказано во время беременности и лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Следующие препараты можно назначать и применять без риска возникновения осложнений:

Отзывы

Пациенты, которые применяли это средство, в основном оставляют положительные отзывы, утверждая, что препарат крайне эффективен против изжоги и боли в животе. При этом в отзывах отмечается, что Контролок имеет низкий шанс возникновения неприятных побочных действий.

Также вы можете ознакомиться с отзывами, которые оставили, люди, принимавшие Контролок:

Примерно два месяца назад делала ФГДС. У меня заболевание рефлюкс-эзофагит второй степени, а также обнаружили хеликобактери. Сразу же выписали курс антибиотиков. Я пропила их и изменений в лучшую сторону не было. Что принимала, что нет – без разницы. Самочувствие совсем не улучшилось.

После обеда чувствую неприятную боль в животе, возникает тошнота, ощущаю, как будто ком в горле стоит. Также очень часто происходит вздутие живота. Вот сейчас доктор прописал Контролок и Амоксиклав. Пока их принимала, симптомы вроде бы прошли, но я использовала их всего 8 дней.

Перестала принимать лекарство и симптомы снова возвратились.

Татьяна, Новосибирск

Пропил курс Нольпаза + Мотилиум 70 дней. На следующие сутки после окончания приёма лекарства возникла изжога, под вечер уже было очень неприятно. Жгло сильнее, чем до курса лечения. Потерпел ещё пару дней.

Плюнул, приобрёл Контролок + Ганатон по показанию врача. Пропил 56 дней. На данный момент разница колоссальная. Правда, изжогу не вылечило до конца. Но сода мне уже не требуется, бывает маленькая изжога, если съем что-то «запрещённое».

Когда сладости или печенье, например, съешь и тогда появляется дискомфорт.

А так, действительно эффект налицо. Да и работает средство не как та же Нольпаза – через день после первого использования, а всего лишь через 3 часа. Субъективно – стало легче через 45 минут, но, возможно, это мне так повезло. В общем, есть смысл в подобном случае переплатить за хороший эффективный препарат.

Анатолий, Москва

Страдала от изжоги постоянно, даже начала к ней немного привыкать. Сходила на УЗИ, но оно ничего не дало. Врач порекомендовал попробовать Контролок. Следует уточнить, что лекарства от изжоги использованны мной, наверное, почти все. Однако лекарства хватало максимум на два часа, в которые можно было передохнуть от неприятных симптомов, как снова появляется сильное жжение в желудке.

Когда первый раз принила Контролок, то вообще не было разницы, изжога даже не утихла на два часа, как от подобных лекарств. Но я решила принять все таблетки с надеждой на излечение от курса приёма препарата. Да и стоимость средста не располагает к пустой покупке.

Так и оказалось, мне помог полный курс приёма Контролока. Пропила 3 упаковки. Пока что симптомы изжоги не беспокоят, а прошло уже целых три месяца.

Всем рекомендую покупать Контролок, потому что он полностью оправдывает свою стоимость и помогает в борьбе с противной изжогой.

Анастасия, Нижний Новгород

Контролок: аналоги

Аналогами данного лекарства считаются:

1. Нольпаза.
2. Омез.
3. Омепразол.
4. Кросацид.
5. Зополент.
6. Зована.

Все вышеуказанные аналоги не уступают Контролоку по эффективности лечения и их можно принимать в качестве замены данному препарату.

Контролок: цена

• Цена Контролок 20 мг в среднем не превышает 750 рублей.
• Цена Контролок 40 мг варьируется на уровне 850-940 рублей.
• Один флакон порошка для раствора стоит примерно 400 рублей.

Лекарство «Контролок»: инструкция по применению, аналоги, отзывы :

К сожалению, заболевания пищеварительного тракта, которые связаны с нарушением нормальной секреции гормонов, довольно часто встречаются в современной медицине.

Эзофагиты, язвенные поражения желудка и кишечника — крайне неприятные и опасные заболевания, которые требуют соответствующей терапии.

Конечно же, выбор препаратов, способных помочь в борьбе с подобными проблемами, просто огромен.

Довольно эффективным лекарством считается «Конролок». Инструкция по применению препарата достаточно проста.

Согласно статистическим данным, это лекарство действительно помогает решить некоторые проблемы, поэтому врачи часто назначают своим пациентам именно его.

Но что входит в состав препарата? Какими свойствами он обладает? Существуют ли побочные эффекты? Эта информация интересует многих пациентов.

Состав и форма выпуска лекарства

Лекарство «Контролок» выпускается в двух формах — это таблетки и порошок для приготовления раствора.

В аптеке можно приобрести таблетки белого цвета, округлой формы, с двойной оболочкой. Основным активным веществом препарата является пантопразол, который здесь присутствует в форме сесквигидрата натрия.

На сегодняшний день выпускаются таблетки с дозировкой в 20 и 40 мг пантопразола.

В качестве вспомогательных веществ при изготовлении используются маннитол, безводный карбонат натрия, а также стеарат кальция, повидон К90, очищенная вода и кросповидон.

Таблетки расфасованы в контурные блистеры по 5 или 7 штук. В одной упаковке может быть от 1 до 3 таких блистеров.

Порошок для приготовления раствора продается в стеклянных флаконах. Как и в предыдущем случае, основным компонентов является пантопразола натрия сесквигидрат. В одном флаконе содержится 40 мг активного вещества. Кроме того, в составе порошка присутствуют гидроксид натрия и динатрия эдетат.

О том, какая именно форма лекарства подойдет для вашего случая вам расскажет лечащий врач после тщательного осмотра.

Основные фармакологические свойства

Основной активный компонент препарата является ингибитором протонного насоса. Это вещество воздействует на париетальные клетки слизистой оболочки, тем самым тормозя процессы синтеза соляной кислоты в желудке.

После растворения в желудочном соке пантопразол трансформируется в активную форму, после чего блокирует заключительную фазу синтеза соляной кислоты. Таким образом, на фоне терапии наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что, в свою очередь, приводит к повышению количества гастрина.

Кстати, если курс лечения длится недолго, то уровень гастрина остается в пределах нормы. Длительная терапия может привести к повышению количества этого вещества практически в два раза.

Лишь изредка прием таблеток провоцирует активное размножение эндокринных клеток желудка, что приводит к развитию аденоматоидной гиперплазии.

Активные компоненты препарата быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация лекарства в крови наблюдается примерно спустя 2 – 2,5 часа после приема таблетки. На фоне длительной терапии уровень пантопразола в крови становится постоянным. Кстати, биодоступность лекарства никак не зависит от приема пищи.

Активное вещество на 98% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм препарата происходит в тканях печени. Продукты обмена лекарства на 80% выводятся почками вместе с мочой и на 20% — вместе с каловыми массами. Кстати, по сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, данный препарат обладает большей химической стабильностью.

Его разрешено принимать даже пациентам с нарушением работы почек. Метаболиты препарата в организме не накапливаются.

Показания к применению препарата

В каких случаях целесообразен прием лекарственного средства «Контролок»? Инструкция по применению гласит, что данный препарат широко используют для лечения различных нарушений, связанных с гиперсекреторными состояниями. Также показанием к применению является синдром Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагита и наличие пептических язв в желудке и тканях двенадцатиперстного кишечника.

Таблетки «Контролок» с дозировкой в 20 мг эффективно справляются с легкой степенью рефлюксной болезни. Препарат эффективно устраняет такие неприятные симптомы, как изжога и боль в горле при глотании.

Эту же форму лекарства используют для профилактики язвенной болезни желудка и кишечника, особенно если речь идет о пациентах, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты на протяжении длительного времени.

А вот таблетки с дозировкой 40 мг успешно справляются с более тяжелыми состояниями, включая язвенную болезнь желудка и тонкого кишечника, а также синдром Золлингера-Эллисона.

Кроме того, в комплексе с антибактериальными препаратами «Контролок» используют для лечения поражений, вызванных активностью бактерии Helicobacter pylori.

Также лекарство эффективно справляется с рефлюксами средней и тяжелой степени.

Лекарственное средство «Контролок»: инструкция по применению

Сразу же стоит отметить, что только специалист может назначить данное лекарство. Дозировка и длительность терапии определяется индивидуально, поэтому не стоит самовольно применять препарат «Контролок» (таблетки). Инструкция по применению проста, но содержит лишь общие рекомендации.

Как правило, пациентам рекомендуют принимать по одной таблетке в день, желательно утром, за час до завтрака.

Таблетки нельзя разжевывать, рассасывать или измельчать — нужно глотнуть полностью, запив большим количеством воды. При легкой степени расстройства пациентам назначают суточную дозу в 20 мг препарата.

В более тяжелых случаях первоначальная доза составляет 40 мг, но после появления улучшений ее начинают постепенно уменьшать.

Длительность терапии также зависит от состояния пациента. Например, при язве двенадцатиперстной кишки препарат принимают на протяжении двух недель. А вот при эзофагите, рефлюксе и язвенном поражении желудка препарат принимают на протяжении четырех недель.

Если речь идет о лечении инфекции Helicobacter Pylori, то суточную дозу могут увеличить до 40-80 мг (одна таблетка сутра, вторая — перед ужином).

Если речь идет о лечении тяжелых гиперсекреторных состояний или же синдрома Золлингера – Эллисона, то начальная суточная доза может быть увеличена до 160 мг пантопразола (две таблетки утром и две вечером).

Но это количество препарата максимальное и его начинают постепенно отменять как только появляются первые улучшения.

Читайте также:  Какие пробы сдать, если мужчина стал на вид желтоватый?

Внутривенное введение препарата показано только в том случае, если по тем или иным причинам прием таблеток невозможен.

Для приготовления раствора порошок во флаконе разводят с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Лекарство вводят медленно, на протяжении 3-15 минут.

Кстати, после приготовления раствор нужно использовать на протяжении трех часов — по истечении этого времени вводить его нельзя.

Если речь идет о лечении пациентов с печеночной недостаточностью, то необходим постоянный контроль за уровнем печеночных ферментов.

Противопоказания к терапии

Многие люди интересуются информацией о том, всем ли категориям больных можно принимать препарат «Контролок». Инструкция по применению свидетельствует о том, что данное лекарственное средство имеет некоторые противопоказания, хотя их не так уж и много. Для начала стоит сказать о возрастных ограничениях — таблетки не назначают детям, не достигших двенадцатилетнего возраста.

Кроме того, к противопоказаниям относят диспепсию невротического происхождения.

Относительным ограничением является печеночная недостаточность — при необходимости пациенты с данным диагнозом все-таки принимают лекарство, но под строгим контролем врача.

Естественно, лекарство не стоит принимать людям, страдающим от повышенной чувствительности к любому из его компонентов — перед началом использования обязательно ознакомьтесь с описанием состава.

Отдельно стоит упомянуть о терапии во время беременности и лактации. Сразу стоит сказать, что на сегодняшний день нет достаточных сведений о воздействии препарата на организм ребенка. Тем не менее, врачи не рекомендуют принимать данные таблетки. Решение о проведении подобной терапии должно приниматься исключительно лечащим специалистом.

Возможны ли осложнения и побочные эффекты?

Многие пациенты ищут дополнительную информацию о том, могут ли быть опасными таблетки «Контролок».

Инструкция свидетельствует о том, что существует вероятность появления некоторых осложнений на фоне терапии.

С другой стороны, в медицинской практике случаи развития побочных реакций регистрируются крайне редко — не более чем в 5% случаев. Тем не менее стоит ознакомиться с перечнем возможных нарушений.

• В некоторых случаях препарат может вызывать нарушения со стороны пищеварения. Например, пациенты иногда жалуются на появление тошноты, болей в области эпигастрия, а также диареи, запоров, повышенного газообразования в кишечнике.
• У некоторых людей препарат «Контролок» может спровоцировать аллергическую реакцию. Сопровождается она появлением кожной сыпи, крапивницы, зуда. Крайне редко на фоне терапии развивается повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек, а также мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, болезнь Лайелла.
• Иногда препарат воздействует на функционирование нервной системы, что сопровождается головными болями, нарушением четкости зрения, а также головокружением. Очень редко пациенты страдают от дезориентации, необъяснимого беспокойства, галлюцинаций и депрессивных состояний.
• Препарат может вызывать повышение уровня печеночных ферментов. Крайне редко на фоне терапии наблюдается повреждение гепатоцитов, развитие желтухи, а иногда и печеночной недостаточности.
• У некоторых пациентов отмечается повышение температуры тела и появление сильных периферических отеков. Эти нарушения, как правило, проходят сами по себе сразу же после отмены препарата.
• Какие еще побочные реакции может вызывать лекарственное средство «Контролок Контрол»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что изредка на фоне лечения у людей развивается миалгия, а также интерстициальный нефрит.

Еще раз стоит отметить, что побочные эффекты проявляются редко и в большинстве случаев связаны с неправильным приемом лекарства.

Кроме того, большинство осложнений исчезают сразу же после прекращения приема и не требуют какой-то специфической терапии.

Но в любом случае при появлении тех или иных ухудшений стоит прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу, рассказав обо всех проявившихся симптомах.

Взаимодействие с другими лекарствами

Безусловно, стоит попытаться разузнать всю доступную информацию, прежде чем начинать терапию с помощью препарата «Контролок». Инструкция по применению, аналоги, стоимость и отзывы – это очень важные моменты. Но также стоит почитать и о возможном взаимодействии этих таблеток с другими медикаментозными средствами.

Для начала стоит отметить, что данный препарат снижается всасываемость тех лекарство, биодоступность которых зависит от уровня кислотности в желудке (в качестве примера можно привести кетоконазол). А еще «Контролок» нельзя употреблять одновременно с атазанавиром.

В любом случае на приеме обязательно расскажите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете на данный момент дабы избежать возможных осложнений.

Сколько стоит лекарство?

На сегодняшний день многие люди интересуются вопросами о том, что представляет собой препарат «Контролок». Инструкция по применению, отзывы о лекарстве, а также противопоказания и возможные побочные эффекты — это крайне важная информация. Но для многих покупателей не менее значимой является и стоимость того или иного лекарства.

Сразу же стоит отметить, что цены будут колебаться в зависимости от города вашего проживания, фирмы-производителя препарата, финансовой политики аптеки, выбранной вами дозировки и количества таблеток.

Например, стоимость одного флакона для приготовления растворов составляет около 200-300 рублей. Упаковка из 14 таблеток с дозировкой в 20 мг — 750-800 рублей.

А вот препарат с дозировкой в 40 мг стоит дороже — цена колеблется от 950 до 1200 рублей.

Существуют ли эффективные аналоги?

Далеко не всем пациентам подходит данный препарат. У некоторых людей наблюдается повышенная чувствительность, другим же полноценный курс лечения просто не по карману. Что же делать в таких случаях? Чем заменить лекарство «Контролок»? Аналоги препарата, конечно же, существуют. Причем есть средства из разных ценовых категорий, с отличающимся составом, но тем же эффектом.

Самые популярные заменители препарата «Контролок» — «Нольпаза» и «Золопент». Кроме того, достаточно эффективные считаются «Пантаз», «Проксиум», «Ультера», а также «Текта контрол», «Пантопразол» и «Зована». Любое из этих средство легко можно найти в любой аптеке.

Но стоит понимать, что нельзя самовольно отменять прием препарат «Контролок». Аналоги может назначить только лечащий врач, поэтому обязательно посоветуйтесь с ним по этому поводу. Специалист также поможет подобрать максимально эффективную дозировку и определит длительность курса лечения.

«Контролок» или «Нольпаза»: что лучше?

Как можно увидеть, данный препарат имеет большое количество аналогов. И сегодня многие пациенты интересуются вопросом о том, что является более эффективным — «Контролок» или «Нольпаза»? Что лучше устраняет симптомы? Что безопаснее для здоровья?

Сразу же стоит отметить, что «Нольпаза» является прямым аналогом, но от другой (словенской) фирмы-производителя. Основным активным веществом является то же патопразол.

И, согласно отзывам пациентов, эти таблетки также эффективно устраняют все симптомы желудочно-кишечных заболеваний и помогают нормализировать работу пищеварительной системы.

Некоторые врачи утверждают, что на фоне лечения «Нольпазой» выше вероятность возникновения побочных эффектов. С другой стороны, этот препарат имеет несомненное преимущество — он стоит намного дешевле.

Например, упаковка «Нольпазы» из 14 таблеток с дозой 20 мг стоит всего 150-180 рублей. Такое же количество таблеток с дозировкой в 40 мг обойдется примерно в 300 рублей. Согласитесь, разница в цене ощутимая. Поэтому многие пациенты выбирают именно этот препарат.

Отзывы пациентов и врачей

Сегодня врачи многим пациентам рекомендуют именно лекарственное средство «Контролок». Отзывы — это еще один источник ценной информации, поэтому читатели интересуются в первую очередь мнением специалистов и тех больные, которые уже прошли курс лечения.

Врачи по большей части положительно отзываются о данном препарате. Действительно, он помогает устранить неприятные симптомы и наряду с этим постепенно нормализирует уровень ферментов, тем самым устраняя основную причину заболевания. Побочные эффекты развиваются редко, поэтому лекарства можно назвать еще и безлопасным.

Что же говорят сами пациенты о таблетках «Контролок»? Отзывы лечащихся также в большинстве своем носят положительный характер. Действительно, курс лечения помогает устранить массу проблем. Таблетки удобно принимать, причем всего лишь раз в день.

Некоторые пациенты отмечают, что симптомы не проходят сразу же после первого приема таблетки (например, изжога остается).

Это нормальное явление, так как лекарство обладает системным воздействием — оно не просто нейтрализует кислотную среду, оно нормализирует синтез ферментов и соляной кислоты, а на это требуется некоторое время.

Некоторые пациенты отмечают, что изжога, болезненность в области желудка и прочие симптомы появляются опять сразу же после отмены препарата. Дело в том, что данное лекарство нужно прекращать пить постепенно, уменьшая дозу день от дня. Резкая отмена препарата приводит к такому же резкому повышению кислотности желудочного сока.

Еще одним недостатком препарата является его сравнительно высокая стоимость. Действительно, можно найти аналоги подешевле. Тем не менее именно это лекарство германского производства считается одним из самых эффективных и безопасных, поэтому стоит потраченных денег.

Контролок инструкция по применению, отзывы и цена в России

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Контролок. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

Лекарством для терапии патологий ЖКТ, спровоцированных повышенной кислотностью, является Контролок. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 20 мг и 40 мг, уколы в ампулах для инъекций Контрол выступают ингибитором протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Контролок выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, овальные. Реализуются по 5 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке или по 7 шт. в блистерах, по 1, 4 блистера в картонной пачке, по 14 шт. в блистерах, по 1, 2 блистера в картонной пачке).
• Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: почти белая или белая сухая субстанция (во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит: активное вещество пантопразол – 20 или 40 мг (в форме пантопразола натрия сесквигидрата – 22,57 или 45,1 мг).

В состав 1 флакона для приготовления раствора для инъекций входит активное вещество — пантопразол – 40 мг (в форме пантопразола натрия сесквигидрата – 45,1 мг) и вспомогательные компоненты: эдетат динатрия – 1 мг, гидроксид натрия – 0,24 мг.

Фармакологическое действие

Контролок является ингибитором протонного насоса. Его активный компонент – пантопразол, способный угнетать секрецию в желудке хлороводорода. В кислой среде данный активный компонент переходит в активную форму и угнетает заключительную фазу продуцирования соляной кислоты. Поэтому Контролок способствует уменьшению желудочной кислотности и увеличению выделения гастрина.

Препарат усваивается быстро, а максимальная его концентрация в крови достигается даже после однократного использования. В случае перорального приема его биодоступность достигает 75%. Согласно клиническим исследованиям препарата, его антисекреторный эффект при дозировке 20 мг начинает проявляться спустя 1 час и достигает своего максимума через 2–4 часа.

Показания к применению

От чего помогает Контролок? Таблетки и уколы рекомендованы к применению при наличии:

• эрозивного гастрита, в том числе вызванного приемом НПВП;
• синдрома Золлингера-Эллисона;
• эрадикации Helicobacter pylori;
• неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• гастроэзофагенальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
• эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• язвы двенадцатиперстной кишки, а также желудка, в том числе в фазе обострения.

Лекарственное средство в виде порошка используют, как правило, при лечении и профилактике:

• стрессовых язв;
• осложнений, вызванных язвой, например, при перфорации или кровотечениях.

Инструкция по применению

Контролок флаконы или ампулы

Уколы следует вводить внутривенно лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения — не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза в сутки.

Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Читайте также:  Кинза: состав, польза и вред для организма, способы и правила употребления

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

Таблетки

Контролок принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки 40 мг

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг в сутки.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

• Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
• Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
• Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок назначают в дозе 40-80 мг в сутки.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг в сутки. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза в сутки.

Таблетки 20 мг

Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок по 20 мг в сутки.

Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.

Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать Контролок в целях профилактики.

Противопоказания

• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к сое;
• Одновременное применение с атазанавиром;
• Возраст до 18 лет;
• Диспепсия невротического генеза.

Побочные явления

При использовании Контролока могут возникнуть следующие побочные действия:

• дезориентация;
• лихорадка;
• диарея или запор;
• периферический отек;
• головные боли;
• головокружения;
• повреждение клеток печени;
• миалгия;
• метеоризм;
• нечеткость зрительно восприятия;
• депрессивные состояния;
• аллергическая реакция, выражающаяся в виде зуда и жжения, высыпаний на коже, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла, а также фоточувствительности;
• тошнота;
• повышение уровня ТГ, а также ферментов печени.

Перечисленные выше побочные действия препарата возникают крайне редко и исчезают, как правило, после отмены лекарственного средства.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Контролок противопоказан при беременности и в период лактации. Не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Данный препарат не следует принимать при малых или не сильно выраженных желудочно-кишечных симптомах, к которым относят, допустим, нервную диспепсию. До того как начать проводить терапию язвенной болезни желудка, следует исключить малигнизацию язвы, а также злокачественный процесс в пищеводе.

Это необходимо, потому что использование Контролок уменьшает выраженность симптомов и по этой причине установление правильного диагноза может затянуться. При диагнозе рефлюкс-эзофагит необходимо обязательно эндоскопическое подтверждение.

При нарушениях функции печени необходимо регулярно вести контроль активности печеночных ферментов в плазме. Если данная активность повышена, препарат Контролок нельзя принимать далее для лечения.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата совместно с лекарственными средствами, pH которых реагирует на желудочную среду, например, Кетоконазол или железо, уменьшается всасываемость выше обозначенных активных соединений.

Назначать и использовать Контролок без риска возникновения осложнений можно совместно с такими лекарственными средствами как:

• Такролимус и Циклоспорин при восстановлении после трансплантации;
• Фенитоин и Карбамазепин при эпилепсии;
• Левотироксин, Глибенкламид при заболеваниях эндокринной системы;
• Дигоксин, Метопролол, Нифедипин при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• группа лекарств НПВС, например, Феназол, Пироксикам или Диклофенак;
• пероральные контрацептивы, в состав которых входят этинилэстрадиол и левоноргестрел;
• Диазепам при расстройствах сна;
• Фенпрокумон, Варфарин (непрямые антикоагулянты).

Аналоги лекарства Контролок

По структуре определяют аналоги:

1. Пиженум сановель;
2. Санпраз;
3. Ультера;
4. Контролок Контрол;
5. Пантопразол Канон;
6. Пантаз;
7. Пептазол;
8. Панум;
9. Нольпаза;
10. Кросацид;
11. Пулореф;
12. Зипантола.

К ингибиторам протонного насоса относят аналоги:

1. Промез;
2. Омепразол;
3. Берета;
4. Ланцид;
5. Золиспан;
6. Рабелок;
7. Хелол;
8. Золсер;
9. Париет;
10. Хелицид;
11. Пептикум;
12. Омефез;
13. Нофдюкс;
14. Пулореф;
15. Омал;
16. Омипикс;
17. Улкозол;
18. Плеом 20;
19. Онтайм;
20. Дексилант;
21. Зероцид;
22. Лосек;
23. Желкизол;
24. Омитокс;
25. Ультоп;
26. Хайрабезол;
27. Зульбекс;
28. Улзол;
29. Омизак;
30. Рабепразол;
31. Лансофед;
32. Лоэнзар сановель;
33. Ортанол;
34. Акриланз;
35. Гастрозол;
36. Омез;
37. Эпикур;
38. Нексиум;
39. Ланзап;
40. Эманера;
41. Зипантола;
42. Ланзабел;
43. Омез Инста;
44. Омезол;
45. Ромесек;
46. Разо;
47. Демепразол;
48. Оцид;
49. Крисмел;
50. Омепрус;
51. Эзомепразол;
52. Лансопразол;
53. Цисагаст.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Контролок (таблетки 20 мг, 14 штук) в Москве составляет 310 рублей. Таблетки 20 мг отпускаются без рецепта. Таблетки 40 мг и лиофилизат отпускаются по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить Контролок инструкция по применению рекомендует в недоступном для детей месте при температуре до 25° C.

Контролок (таблетки): инструкция по применению

• Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме препарата Контролок, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

• Комбинированная терапия

В случае комбинированного лечения необходимо следовать краткой характеристике соответствующего продукта

• Рак желудка

Пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях: непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса.

Должно быть рассмотрено дальнейшее обследование, если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение.

• Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется применять пантопразол с ингибиторами протеазы ВИЧ, абсорбция которых зависит от кислой внутрижелудочной pH-среды, (такие как атазанавир), из-за снижения их биодоступности.

• Влияние на всасывание витамина В12

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как все препараты, блокирующие секрецию кислоты в желудке, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлогидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.

• Продолжительное применение препарата

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

• Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями

Контролок как и все ингибиторы протонной помпы может привести к незначительному увеличению количества желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте, как Salmonella, Campylobacter или C.difficile.

Можно ожидать, что пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы (ИПП), увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

• Гипомагниемия

Сообщалось о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы в период от трех месяцев до одного года.

Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковой аритмии могут проявляться внезапно или незаметно. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после назначения заместительной терапии магнием и отмены ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

• Переломы костей

Ингибиторы протонной помпы, особенно в больших дозах и при длительном применении (> 1 года), могут несколько увеличивать риск возникновения перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Данные исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%.Некоторые рисков могут быть также связаны с другими факторами риска.

Пациенты, склонные к развитию остеопороза, должны получать терапию в соответствии с действующими клинических рекомендаций и получать достаточное количество витамина D и кальция.

• Подострая системная красная волчанка (СКВ)

Ингибиторы протонной помпы в очень редких случаях связаны с подострой СКВ.

Пациент немедленно должен обратиться за медицинской помощью в случае, если происходит повреждение, особенно на незащищенных от солнечных лучей участках кожи, и если они сопровождаются артралгией.

Подострая СКВ после предыдущего лечения с ингибитором протонного насоса может повысить риск подострой СКВ с другими ингибиторами протонного насоса.

Дети

Контролок не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 12 лет из-за ограниченности данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе. На сегодняшний день нет доступных данных о применении препарата Контролок у детей и подростков в возрасте до 18 лет  при язве желудка и язве двенадцатиперстной кишки, эрадикации H. Pylori и синдроме Золлингер-Эллисон.

Беременность и лактация

Умеренное количество данных о беременных женщинах (около 300-1000 исходов беременности) указывают на отсутствие врожденной или фето / неонатальной токсичности препарата Контролок. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают. Исследования на животных показали, что пантопразол проникает в грудное молоко.

Поступали сообщения о проникновении пантопразола в грудное молоко у людей, однако имеющаяся информация недостаточна. Риск для наворожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя.

 Поэтому применение Контролок только по строгим показаниям, когда польза для матери выше возможного риска для плода.

• Фертильность

Во время исследования на лабораторных животных не выявлено влияние препарата на фертильность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Контролок не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Контролок таблетки, ампулы: инструкция по применению, аналоги, Методы и средства лечения болезней

Контролок – это эффективное средство для лечения и профилактики заболеваний пищеварительного тракта, обусловленных повышенной кислотностью желудочной среды. Препарат относится к группе ингибиторов протонного насоса. Он останавливает процесс биосинтеза HCl на конечной стадии.

Действующее вещество и лекарственные формы

Немецкий препарат Контролок производится в таблетках, в которых присутствует по 20 или 40 мг пантопразола. Они фасуются в блистеры из алюминиевой фольги и ПВХ по 7 штук.

Лекарственное средство выпускается также в форме лиофилизата. Порошок служит для приготовления раствора для парэнтерального введения (внутривенных инъекций). Он продается во флаконах по 40 мг (в пересчете на активный компонент).

Пантопразол блокирует Н+-К+-АТФ-азу – фермент отвечающий за перенос ионов через мембраны париетальных клеток, в результате чего на финальной стадии угнетается синтез хлористоводородной кислоты вне зависимости от природы раздражающего фактора.

После приема 20 мг перорально эффект начинает развиваться спустя 2,5-3,5 часа. Активный ингредиент быстро абсорбируется в кишечнике. Продуцирование HCl уменьшается на 25% после разового применения и на 50% в ходе курсового лечения на протяжении 1 недели. На моторику органов пищеварительного тракта ЛС не влияет.

При гиперацидном гастрите и язвенной болезни, связанных с действием инфекционного агента (Хеликобактер пилори), вследствие увеличения рН желудочной среды чувствительность патогенной микрофлоры к антибиотикам существенно возрастает.

Наиболее высокая концентрация пантопразола в плазме достигается в среднем через 2-2,5 часа после приема per os. Степень биодоступности составляет 77% (прием пищи на данный показатель никак не влияет).

С белками крови связывается до 98% вещества. Процесс биотрансформации идет в печени.

Лекарство в виде метаболитов и конъюгатов экскретируется преимущественно с мочой (свыше 80%); период полувыведения – 1 час.

Cнижение секреции хлористоводородной кислоты отмечается еще 3 дня после завершения курса.

Таблетки по 20 мг назначаются для купирования симптоматики гастроэзафагеального рефлюкса.

Показания для таблеток 40 мг:

• эрозивный гастрит (в т. ч. обусловленный лечением глюкокортикостероидами и НПВП);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
• симптомокоплекс, обусловленный гастринопродуцирующими новообразованиями (синдром Золлингера-Эллисона);
• заболевания ЖКТ, спровоцированные Хеликобактер пилори (применяется параллельно с противомикробными средствами).

Читайте также:  Болезнь Стилла у взрослых и детей: отличительные симптомы, методы лечения, прогноз на выздоровление

Инъекционное введение раствора показано, когда пероральное применение невозможно.

Противопоказанием является диспепсия невротического происхождения.

Контролок не назначается, если у пациента выявлена непереносимость пантопразола, повышенная чувствительность к вспомогательным ингредиентам таблетированных форм или лиофизилизата, а также аллергия на сою.

В связи с отсутствием опыта использования в педиатрической практике, детям и подросткам младше 18 лет данное ЛС не выписывают.

Для симптоматической терапии ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) рекомендован прием 1 таблетки (20 мг) 1 р/сутки. Изжога, тошнота и кислая отрыжка становятся менее выраженными после 2-3 дней терапии, а для полного купирования симптоматики необходим курсовой прием в течение 1 недели. При отсутствии положительной динамики требуется консультация гастроэнтеролога; ставится вопрос о коррекции (увеличении) дозы.

Таблетки по 40 мг пьют по 1-2 шт. в день. При рецидивах язвы 12-перстной кишки продолжительность терапии – 2 недели, а при язвенной болезни желудка – от 4 до 8 недель на усмотрение врача.

Перорально таблетки с кишечнорастворимой оболочкой принимают до еды, запивая 50-100 мл кипяченой воды. Их не следует измельчать и разжевывать во избежание инактивации пантопразола в кислой среде.

Диагностированный синдром Золлингера-Эллисона требует приема 20-40 мг 2 р/день.

С целью эрадикации Хеликобактер пилори Контролок пьют по 20-40 мг 2 р/сут. вместе с двумя антибактериальными средствами (1000 мг Амоксициллина+500 мг Кларитромицина или 500 мг Метронидазола). Продолжительность курсовой терапии – от 1 до 2 недель.

Для внутривенного медленного введения (2-15 мин.) назначается, как правило, по 40 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона, желудочных кровотечениях и пенетрации язвы может потребоваться повышение суточной дозировки до 80 и более мг (высокие дозы вводят за 2 инъекции)

Лиофилизат растворяют 10 мл физраствора непосредственно во флаконе, а затем разводят в 100 мл р-ра глюкозы (5%). рН готового препарата – 9 единиц. Раствор может храниться не более 3 часов.

У большинства пациентов в период курсовой терапии осложнений не возникает. Не исключены аллергические реакции при непереносимости пантопразола или дополнительных компонентов.

В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

• кишечная дисфункция (диарея или запоры);
• диспепсические расстройства;
• метеоризм;
• высокая физическая и умственная утомляемость;
• изменения вкуса;
• цефалгия средней интенсивности (головная боль);
• снижение четкости зрительного восприятия;
• артралгия;
• миалгия;
• бессонница;
• депрессия;
• обострения психических нарушений;
• болезненная припухлость молочных желез;
• спутанность сознания, дезориентация в пространстве и галлюцинации (у ослабленных больных);
• гипертермия;
• отечность конечностей.

Сведения о передозировке пока отсутствуют. Высокие дозы (до 240 мг внутривенно) не вызывали осложнений.

Контролок при беременности и грудном вскармливании

ЛС не обладает мутагенными, эмбриотоксическими и тератогенными свойствами, однако данных о полной безопасности вещества для плода и грудного малыша недостаточно. В связи с этим, Контролок не назначается беременным женщинам (на любых сроках гестации) и кормящим матерям.

Перед началом курса необходимо провести тщательное полное обследование больного с целью исключения онкологии, т. к. ингибиторы протонного насоса способны маскировать симптоматику злокачественных новообразований ЖКТ (в частности – карциномы желудка).

Особое внимание при назначении следует соблюдать, если у пациента отмечаются анемия, потеря веса, регулярная рвота или дисфагия.

При дисфункции почек коррекция дозы не требуется, т.к. накопления вещества не происходит, но не рекомендуется принимать более 40 мг в сутки. При печеночной недостаточности принимают не более 40 мг 1 раз в 2 дня.

Поскольку существует вероятность появления головокружения и преходящего снижения остроты зрения, на время лечения целесообразно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, представляющими потенциальную опасность.

Контролок способен замедлять абсорбцию ЛС, содержащих соли железа и фунгицидов (Итраконазол, Кетоконазол).

Его нельзя использовать параллельно с Атазанавиром (антиретровирусное лек-во).

Таблетки по 20 мг разрешены для безрецептурного отпуска; для покупки лиофилизата и таблетированной формы по 40 мг потребуется рецепт.

Лекарство хранят при температуре не выше +25°С в местах, хорошо защищенных от прямых солнечных лучей.

Срок годности при соблюдении правил хранения – 3 года.

Беречь от детей!

Контролок

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой — 1 табл.

активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат — 22,57 мг (соответствует 20 мг пантопразола) пантопразола натрия сесквигидрат — 45,1 мг (соответствует 40 мг пантопразола)

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; кросповидон; повидон К90; кальция стеарат; вода очищенная оболочка: гипромелоза-2910; повидон К25; титана диоксид (Е171); оксид железа желтый (Е172); пропиленгликоль; эудрагит L 30D-55; триэтилцитрат состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер; полисорбат 80; натрия лаурилсульфат коричневые чернила Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки — шеллак (shellac); оксид железа (Е172) красный, CL 77491; оксид железа (Е172) черный, CL 77499; оксид железа (Е172) желтый, CL 77492; соевый лецитин; диоксид титана (Е171) CL 77891; диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан) в блистерах, вложенных в складывающуюся картонную обложку по 5 или 7 шт.; в пачке картонной 3 (по 5 шт.), 1 или 4 (по 7 шт.) блистера; или в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ по 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения — 1 фл. активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрат — 45,1 мг (соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг во флаконах прозрачного стекла по 40 мг, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена серого цвета; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг. Порошок для приготовления раствора для в/в введения: белая или почти белая сухая субстанция.

Фармакокинетика

Таблетки Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1-1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0-3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг.

Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. T1/2 — 1 ч. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени.

Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmax.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата.

Не кумулируется.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг).

Сmax увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым. Порошок для приготовления раствора для в/в введения Объем распределения составляет 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. T1/2 препарата — 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T1/2 метаболита — около 1,5 ч.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата.

Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и таким образом кумулирования не происходит. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч и показатель AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателей AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.

При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ.

Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450.

Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС,или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы);синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью. Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).

При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

• Со стороны органов ЖКТ: диарея;редко — сухость во рту,повышенный аппетит, тошнота,отрыжка,рвота,метеоризм,боль в животе,запор, повышение активности трансаминаз,гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).
• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль;редко—астения, головокружение,сонливость, бессонница;в отдельных случаях—нервозность, депрессия,тремор,парестезии, фотофобия,нарушения зрения, шум в ушах.
• Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия,отеки,импотенция.
• Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне,эксфолиативный дерматит.
• Аллергические реакции: редко —сыпь,крапивница,зуд,ангионевротический отек.
• Прочие: редко — гипергликемия,миалгия; в единичных случаях—лихорадка, эозинофилия,гиперлипопротеинемия,гиперхолестеринемия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).

Контролок, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия: — пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); — пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); — пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; — пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); — пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; — пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; — пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; — пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон; — пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус. Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом. Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).

Внутрь,не разжевывая, запивая жидкостью.При язвенной болезни-40-80 мг/сут. У пожилых пациентов, при ХПН — не более 40 мг/сут. Курс лечения для рубцевания язвы 12-перстной кишки — 2 нед, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита — 4-8 нед. При печеночной недостаточности — 40 мг 1 раз в 2 дня.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.